Celgosivir - Celgosivir

Celgosivir
Klinik ma'lumotlar
Boshqa ismlar	6-O-Butanoylkastanospermin; MDL-28574; MX-3253
Huquqiy holat
Huquqiy holat	Tergov;
Identifikatorlar
	IUPAC nomi [(1S,6S,7S,8R, 8aR) -1,7,8-Trihidroksi-1,2,3,5,6,7,8,8a-oktahidroindolizin-6-il] butanoat;
CAS raqami	121104-96-9;
PubChem CID	60734; 3033824;
ChemSpider	54737;
UNII	895VG117HN;
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID70153153 ;
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C12H21NO5
Molyar massa	259.302 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
	Jilmayganlar CCCC (= O) O [C @ H] 1CN2CC [C @@ H] ([C @@ H] 2 [C @ H] ([C @@ H] 1O) O) O;
	InChI InChI = 1S / C12H21NO5 / c1-2-3-9 (15) 18-8-6-13-5-4-7 (14) 10 (13) 12 (17) 11 (8) 16 / h7-8, 10-12,14,16-17H, 2-6H2,1H3 / t7-, 8-, 10 +, 11 +, 12 + / m0 / s1; Kalit: HTJGLYIJVSDQAE-VWNXEWBOSA-N;

Celgosivir, davolash uchun Migenix tomonidan ishlab chiqilgan gepatit C virusi (HCV) infektsiyasi, og'iz orqali qabul qilinadi oldingi dori tabiiy mahsulot kastanospermin bu inhibe qiladi alfa-glyukozidaza Men, N-ga bog'langan ishlov berishni boshlash orqali virusning kamolotida hal qiluvchi rol o'ynaydigan ferment oligosakkaridlar virusli konvert glikoproteinlar. Celgosivir yaxshi so'riladi in vitro va jonli ravishda, va tezda kastanosperminga aylanadi. Celgosivirning bir romani bor ta'sir mexanizmi (mezbon tomonidan virusli oqsillarning glikozilatsiyasini oldini olish) va keng antiviral faollikni namoyish etadi in vitro.^[1]

Klinik sinovlar

Celgosivir HCV ni davolashda monoterapiya sifatida samarali emas, ammo sinergetik ta'sir ko'rsatdi pegillangan interferon alfa-2b ortiqcha ribavirin, ikkalasi ham in vitro va surunkali HCV infektsiyasiga chalingan bemorlarda 1 yilgacha davom etadigan II bosqichdagi klinik sinovlarda. Celgosivir kombinatsiyalangan davolanish uchun qimmatli tarkibiy qism bo'lishi mumkin va dori qarshiligining ko'rinishini oldini olishga yordam beradi. Odamlarda selgosivirning xavfsizligini tasdiqlash uchun uzoq muddatli toksikani o'rganish kerak.^[1]

Odatda xavfsiz va yaxshi muhosaba qilingan bo'lsa-da, selgosivir bemorlarga virus yukini yoki isitma yukini kamaytirmaydi dang isitmasi.^[2]

Adabiyotlar

^ ^a ^b Durantel D (avgust 2009). "Celgosivir, HCV infektsiyasini potentsial davolash uchun alfa-glyukozidaza I inhibitori". Tergov dori-darmonlari bo'yicha hozirgi fikr. 10 (8): 860–70. PMID 19649930.
^ Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S va boshq. (Avgust 2014). "Dengga isitmasi bo'lgan bemorlarda (CELADEN) selgosivirning samaradorligi va xavfsizligi: 1b faza, randomizatsiyalangan, er-xotin ko'r, platsebo nazorati ostida, kontseptsiyani tasdiqlovchi sinov". Lanset. Yuqumli kasalliklar. 14 (8): 706–715. doi:10.1016 / S1473-3099 (14) 70730-3. PMID 24877997.

Tashqi havolalar

KEGG Dori-darmonlari: Celgosivir gidroxloridi

[Durantel-1] Durantel D (avgust 2009). "Celgosivir, HCV infektsiyasini potentsial davolash uchun alfa-glyukozidaza I inhibitori". Tergov dori-darmonlari bo'yicha hozirgi fikr. 10 (8): 860–70. PMID 19649930.

[2] Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S va boshq. (Avgust 2014). "Dengga isitmasi bo'lgan bemorlarda (CELADEN) selgosivirning samaradorligi va xavfsizligi: 1b faza, randomizatsiyalangan, er-xotin ko'r, platsebo nazorati ostida, kontseptsiyani tasdiqlovchi sinov". Lanset. Yuqumli kasalliklar. 14 (8): 706–715. doi:10.1016 / S1473-3099 (14) 70730-3. PMID 24877997.

[1]

[2]