Sapanisertib - Sapanisertib

Sapanisertib
Sapanisertib.svg
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
UNII
KEGG
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC15H15N7O
Molyar massa309.333 g · mol−1
3D model (JSmol )

Sapanisertib (shuningdek, nomi bilan tanilgan INK128 va TAK-228) an eksperimental kichik molekula mTOR inhibitori og'iz orqali boshqariladi. Bu ikkalasini ham nishonga oladi mTORC1 va mTORC2.[1]

Tomonidan ishlab chiqilgan Ming yillik farmatsevtika,[2][3][4] va ichida II bosqich klinik tadqiqotlar uchun ko'krak bezi saratoni, endometriyal saraton, glioblastoma, buyrak hujayralari karsinomasi va qalqonsimon bez saratoni.[5] Preparat yaxshi bo'ldi toqat qilingan ichida qattiq o'smalari bo'lgan bemorlar tomonidan I bosqich sinovlari.[6]

Adabiyotlar

  1. ^ Panchal II, Badeliya SN, Patel R, Patel A, Devaligar A (2019). "4-Amino-3- (Isoquinolin-4-yl) -1H-Pirazolo [3,4-d] Pirimidin hosilalari, ikkilamchi PI3-K / mTOR ingibitorlari sifatida silikon tahlilida va molekulyar biriktirishda". Giyohvand moddalarni kashf qilishning zamonaviy texnologiyalari. 16 (3): 297–306. doi:10.2174/1568009618666181102144934. PMID  30387396.
  2. ^ Guo N, Azadniv M, Coppage M, Nemer M, Mendler J, Becker M, Liesveld J (aprel, 2019). "O'tkir mylogenous leykemiyada neddilyatsiya va mTOR inhibisyonining ta'siri". Translational onkology. 12 (4): 602–613. doi:10.1016 / j.tranon.2019.01.001. PMC  6348338. PMID  30699367.
  3. ^ Ouvri G, Klari L, Tomas L, Aurelly M, Bonnari L, Borde E va boshq. (Noyabr 2019). "Kichik tarkibiy o'zgarishlarning bir qator mTOR inhibitörlerinin xususiyatlariga ta'siri". ACS Tibbiy kimyo xatlari. 10 (11): 1561–1567. doi:10.1021 / acsmedchemlett.9b00401. PMC  6862343. PMID  31749911.
  4. ^ Arnold A, Yuan M, Narx A, Xarris L, Eberhart CG, Raabe EH (aprel, 2020). "MTORC1 / 2 kinaz va MEK inhibitörlerinin sinergik faolligi bolalarning past darajadagi glioma o'simtasi va qon tomirligini bostiradi". Neyro-onkologiya. 22 (4): 563–574. doi:10.1093 / neuonc / noz230. PMC  7158655. PMID  31841591.
  5. ^ "Sapanisertib - Takeda onkologiyasi". Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG.
  6. ^ Mur KN, Bauer TM, Falchook GS, Chowdhury S, Patel C, Neuwirth R va boshq. (2018 yil fevral). "I-bosqich mTORC1 / 2 inhibitori sapanisertib (TAK-228) og'zaki tekshirilishini o'rganish: qattiq qattiq o'smalari bo'lgan bemorlarda maydalangan formulaning bardoshliligi va oziq-ovqatga ta'siri". ESMO ochiq. 3 (2): e000291. doi:10.1136 / esmoopen-2017-000291. PMC  5812400. PMID  29464110.