Umbralisib - Umbralisib

Umbralisib
Klinik ma'lumotlar
Boshqa ismlar	RP5264; TGR 1202
Huquqiy holat
Huquqiy holat	Tergov;
Identifikatorlar
	IUPAC nomi 2-[(1S) -1- [4-Amino-3- (3-floro-4-propan-2-iloksifenil) pirazolo [3,4-d] pirimidin-1-il] etil] -6-ftor-3- (3-florofenil) xromen-4-one;
CAS raqami	1532533-67-7;
PubChem CID	72950888;
UNII	38073MQB2A;
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C31H24F3N5O3
Molyar massa	571.560 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktiv rasm;
	Jilmayganlar C [C @@ H] (C1 = C (C (= O) C2 = C (O1) C = CC (= C2) F) C3 = CC (= CC = C3) F) N4C5 = NC = NC (=) C5C (= N4) C6 = CC (= C (C = C6) OC (C) C) F) N;

Umbralisib (ishlab chiqish kodlari RP5264 va TGR 1202) eksperimental og'zaki PI3K delta inhibitori.^[1] Bu shuningdek inhibe qiladi CK1 epsilon.^[2]

U uchun klinik tadqiqotlar o'tkazildi surunkali limfotsitik leykemiya (CLL).^[3]^[4] Uch yillik ma'lumotlar (shu jumladan follikulyar lenfoma va DLBCL ) 2016 yil iyun oyida e'lon qilindi.^[5] Bu kabi turli xil leykemiya va limfomalar uchun birgalikda sinovlarda mantiya hujayrasi lenfomasi (MCL)^[6]^[7] va boshqa limfomalar.^[8]

Preparat FDAga berilgan kashfiyot terapiyasi bilan og'rigan bemorlarda foydalanish holati chekka zona lenfoma (MZL), maxsus tasdiqlangan davolash usullari bo'lmagan saraton turi.^[9]

Adabiyotlar

^ Klinik sinov raqami NCT01767766 "Qayta tiklanadigan yoki refrakter gematologik zararli bemorlarda TGR 1202 xavfsizligi va samaradorligini baholash" uchun ClinicalTrials.gov
^ Barrientos QK (2018 yil aprel). "Umbralisib PI3Kδ ni soyadan chiqarishi mumkinmi?". Lanset. Onkologiya. 19 (4): 432–434. doi:10.1016 / S1470-2045 (18) 30154-2. PMID 29475725.
^ Inman S (2016 yil 19 mart). "Relaked CLL uchun ufqdagi roman BTK, PI3K ingibitorlari". OncLive. Arxivlandi asl nusxasi 2016 yil 1 mayda.
^ "Terapiya Fokusi - TG" Zydelig "ning muvaffaqiyatsiz bo'lishidan foyda ko'rishi mumkin". Alfa qidiryapsizmi?. 2016 yil 29 mart.
^ "TG Therapeutics, Inc. Ro'yxatdan o'tishga yo'naltirilgan UNITY-DLBCL 2b bosqich sinovida birinchi bemorni ro'yxatdan o'tkazganligini e'lon qiladi". TG Therapeutics Inc. 2016 yil iyun.
^ Klinik sinov raqami NCT02268851 "CLI yoki MCL bilan og'rigan bemorlarda PI3K-delta inhibitori TGR-1202 va Ibrutinibning I / Ib xavfsizligi va samaradorligini o'rganish bosqichi" uchun ClinicalTrials.gov
^ "TGR-1202 (umbralisib) va Ibrutinib kombinatsiyasini kuzatuvchi ma'lumotlar relapsli yoki refrakterli CLL va MCL bo'lgan bemorlarda". Globenewswire.com. 2017 yil 14-iyun.
^ Klinik sinov raqami NCT02793583 "Hodgkin bo'lmagan lenfoma (UNITY-NHL) bilan og'rigan bemorlarda yolg'iz Bendamustin va TGR-1202 bilan yoki bo'lmagan holda Ublituximab + TGR-1202 samaradorligi va xavfsizligini baholash bo'yicha tadqiqotlar" uchun ClinicalTrials.gov
^ Columbus G (22 yanvar 2019). "FDA marginal zonasi limfomasi uchun Umbralisib yutuqlarini taqdim etdi". OncLive. Arxivlandi asl nusxasi 2019 yil 23 yanvarda.

Qo'shimcha o'qish

Barrientos QK (2018 yil aprel). "Umbralisib PI3Kδ ni soyadan chiqarishi mumkinmi?". Lanset. Onkologiya. 19 (4): 432–434. doi:10.1016 / S1470-2045 (18) 30154-2. PMID 29475725.

Bu farmakologiya bilan bog'liq maqola a naycha. Siz Vikipediyaga yordam berishingiz mumkin uni kengaytirish.

[1] Klinik sinov raqami NCT01767766 "Qayta tiklanadigan yoki refrakter gematologik zararli bemorlarda TGR 1202 xavfsizligi va samaradorligini baholash" uchun ClinicalTrials.gov

[pmid29475725-2] Barrientos QK (2018 yil aprel). "Umbralisib PI3Kδ ni soyadan chiqarishi mumkinmi?". Lanset. Onkologiya. 19 (4): 432–434. doi:10.1016 / S1470-2045 (18) 30154-2. PMID 29475725.

[March2016-3] Inman S (2016 yil 19 mart). "Relaked CLL uchun ufqdagi roman BTK, PI3K ingibitorlari". OncLive. Arxivlandi asl nusxasi 2016 yil 1 mayda.

[4] "Terapiya Fokusi - TG" Zydelig "ning muvaffaqiyatsiz bo'lishidan foyda ko'rishi mumkin". Alfa qidiryapsizmi?. 2016 yil 29 mart.

[5] "TG Therapeutics, Inc. Ro'yxatdan o'tishga yo'naltirilgan UNITY-DLBCL 2b bosqich sinovida birinchi bemorni ro'yxatdan o'tkazganligini e'lon qiladi". TG Therapeutics Inc. 2016 yil iyun.

[6] Klinik sinov raqami NCT02268851 "CLI yoki MCL bilan og'rigan bemorlarda PI3K-delta inhibitori TGR-1202 va Ibrutinibning I / Ib xavfsizligi va samaradorligini o'rganish bosqichi" uchun ClinicalTrials.gov

[7] "TGR-1202 (umbralisib) va Ibrutinib kombinatsiyasini kuzatuvchi ma'lumotlar relapsli yoki refrakterli CLL va MCL bo'lgan bemorlarda". Globenewswire.com. 2017 yil 14-iyun.

[8] Klinik sinov raqami NCT02793583 "Hodgkin bo'lmagan lenfoma (UNITY-NHL) bilan og'rigan bemorlarda yolg'iz Bendamustin va TGR-1202 bilan yoki bo'lmagan holda Ublituximab + TGR-1202 samaradorligi va xavfsizligini baholash bo'yicha tadqiqotlar" uchun ClinicalTrials.gov

[9] Columbus G (22 yanvar 2019). "FDA marginal zonasi limfomasi uchun Umbralisib yutuqlarini taqdim etdi". OncLive. Arxivlandi asl nusxasi 2019 yil 23 yanvarda.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]